--該項(xiàng)橋接試驗(yàn)旨在確定中國II期臨床試驗(yàn)慢性乙型肝炎（CHB）患者的劑量選擇
--ASC42非酒精性脂肪性肝炎（NASH）和慢性乙型肝炎臨床試驗(yàn)正在中美兩地同步開展
中國杭州和紹興2021年7月13日 /美通社/ -- 歌禮制藥有限公司（香港聯(lián)交所代碼：1672）今日宣布ASC42慢性乙型肝炎適應(yīng)癥中國橋接試驗(yàn)完成首個(gè)健康受試者隊(duì)列給藥。ASC42是一款由公司完全自主研發(fā)、有望成為同類最佳（best-in-class）的新型高效選擇性非甾類法尼醇X受體（FXR）激動(dòng)劑。
2021年6月7日，歌禮宣布中國國家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）已批準(zhǔn)ASC42開展用于治療慢性乙型肝炎的臨床試驗(yàn)申請。（詳見新聞稿：https://www.ascletis.com/news_detail/175/id/503.html）
2021年6月16日，歌禮旗下全資子公司甘萊宣布ASC42在用于治療非酒精性脂肪性肝炎的美國 I 期臨床試驗(yàn)中取得良好的安全性和藥效學(xué)生物標(biāo)志物頂線數(shù)據(jù)（topline results）。數(shù)據(jù)顯示在為期14天、每日一次、每次15mg的治療過程中，未觀察到瘙癢癥狀或治療引起的丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）和天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（AST）升高。（詳見新聞稿：https://www.ascletis.com/news_detail/175/id/507.html）
基于美國ASC42 I期臨床試驗(yàn)64名健康受試者的藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)，中國橋接試驗(yàn)為一項(xiàng)隨機(jī)、安慰劑對照、雙盲的單劑量遞增研究（5 mg和15 mg）。共30名健康受試者接受ASC42或安慰劑治療（臨床試驗(yàn)注冊編號：NCT04679129）。該項(xiàng)橋接試驗(yàn)旨在確定即將在中國開展的II期臨床試驗(yàn)慢性乙型肝炎患者的劑量選擇。
作為FXR激動(dòng)劑，ASC42對乙肝病毒（HBV）具有獨(dú)特的作用機(jī)制：ASC42可抑制HBV cccDNA轉(zhuǎn)錄為HBV RNA，進(jìn)而抑制HBV RNA翻譯為HBsAg。同時(shí)，ASC42可能會(huì)降低HBV cccDNA的穩(wěn)定性。體外人原代肝細(xì)胞（PHH）研究和小鼠腺相關(guān)病毒介導(dǎo)的乙肝病毒（AAV-HBV）感染研究均顯示，ASC42對HBsAg和HBV pgRNA具有顯著的抑制作用，表明ASC42有望實(shí)現(xiàn)慢性乙型肝炎功能性治愈。
“非常高興我們的FXR激動(dòng)劑ASC42開始開展慢性乙型肝炎臨床試驗(yàn)，” 歌禮創(chuàng)始人、董事長兼首席執(zhí)行官吳勁梓博士說，“在獲得中國國家藥監(jiān)局臨床試驗(yàn)申請批準(zhǔn)后，僅一個(gè)月就實(shí)現(xiàn)了慢性乙肝適應(yīng)癥首個(gè)隊(duì)列給藥。這再次證明了我們臨床開發(fā)團(tuán)隊(duì)的卓越執(zhí)行力?！?/p>
关于歌礼
歌礼是一家在香港证券交易所上市（1672.HK）的创新研发驱动型生物科技公司。歌礼致力于脂肪性肝炎、肿瘤（脂质代谢与口服检查点抑制剂）、病毒性肝炎和艾滋病四大疾病领域创新药的研发和商业化，满足国内外患者临床需求。在具备深厚专业知识及优秀过往成就的管理团队带领下，歌礼已发展成为一体化平台型公司，涵盖了从新药发现和开发直到生产和商业化的完整价值链。
歌礼目前拥有三个商业化产品和十七个在研产品（其中十一个为完全自主研发）。1、非酒精性脂肪性肝炎：歌礼制药有限公司旗下全资子公司甘莱制药专注于非酒精性脂肪性肝炎领域创新药的开发和商业化。甘莱制药有三款分别针对脂肪酸合成酶（FASN）、甲状腺激素受体ß（THR-ß）及法尼醇X受体（FXR）的处于临床阶段的候选药物及三种联合用药疗法。2、肿瘤（脂质代谢与口服检查点抑制剂）：专注于在肿瘤脂质代谢中起关键作用的脂肪酸合成酶口服抑制剂管线以及新一代检查点抑制剂-口服PD-L1小分子抑制剂管线。3、病毒性肝炎：(i) 乙肝：歌礼专注于乙肝临床治愈创新药物的研发。探索以皮下注射PD-L1抗体ASC22及派罗欣®为基石药物，与其他靶点药物联合的治疗方案，有望为临床治愈乙肝带来重大突破。(ii) 丙肝：歌礼成功研发上市两个1类新药戈诺卫®和新力莱®，组成全口服丙肝治疗方案；ASC18固定剂量复方制剂是升级版的丙肝治疗方案，已完成桥接试验。4、艾滋病：ASC09F是一种用于治疗HIV的蛋白酶固定剂量复方抑制剂，ASC09F的临床试验申请已获得批准。欲了解更多信息，请登录网站：www.ascletis.com。
