深圳2018年5月29日電 /美通社/ -- 深圳微芯生物科技股份有限公司（以下簡稱“微芯生物”）自主研發(fā)的全新分子體、國際上首個口服劑型的亞型選擇性組蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制劑、國家1.1類新藥西達本胺（愛譜沙®）聯(lián)合依西美坦治療雌激素受體（ER）陽性晚期乳腺癌與依西美坦單藥對照、多中心、隨機雙盲III期臨床試驗完成。
表觀遺傳異常是腫瘤患者產(chǎn)生繼發(fā)耐藥的重要生物學基礎，西達本胺作為選擇性的表觀遺傳調(diào)控劑在前期的乳腺癌耐藥機制研究中展示出可以改善耐藥并增敏已有治療藥物的作用。
在已完成的入組人群為絕經(jīng)后雌激素受體陽性、HER-2 陰性、經(jīng)既往內(nèi)分泌治療（輔助或解救）復發(fā)/轉移的晚期乳腺癌患者的關鍵性 III 期臨床試驗中，西達本胺聯(lián)合依西美坦與單用依西美坦相比，可顯著延長患者的無進展生存期（PFS），其中在有內(nèi)臟轉移的患者中差異更明顯。同時，西達本胺聯(lián)合依西美坦在客觀緩解率、臨床獲益率方面均優(yōu)于安慰劑聯(lián)合依西美坦。不良反應特點與既往使用西達本胺單藥報道相似，大部分患者可以耐受。這是在全球首次確證 HDAC 抑制劑聯(lián)合其他靶向藥物可以有效改善腫瘤耐藥并進一步增敏對靶向藥物的療效，西達本胺聯(lián)合依西美坦為既往內(nèi)分泌治療復發(fā)/進展晚期乳腺癌患者提供了一種更優(yōu)的治療選擇。
关于西达本胺
西达本胺（商品名：爱谱沙® / epidaza®）是微芯生物自主研发的具全球专利保护的全新分子体、国际首个亚型选择性组蛋白去乙酰化酶（HDAC）口服抑制剂、属于选择性的表观遗传调控剂。西达本胺为苯酰胺类 HDAC 亚型选择性抑制剂，针对第 I 类 HDAC 中的1、2、3亚型和第 IIb 类的10亚型，具有对肿瘤发生发展相关的表观遗传异常的重新调控作用。西达本胺通过抑制相关 HDAC 亚型以增加染色质组蛋白的乙酰化水平来引发染色质重塑，并由此产生针对肿瘤发生的多条信号传递通路基因表达的改变（即表观遗传改变）。西达本胺直接抑制血液及淋巴系统肿瘤细胞周期并诱导细胞凋亡；诱导和激活自然杀伤细胞（NK）和抗原特异性细胞毒 T 细胞（CTL）介导的肿瘤杀伤作用，对机体抗肿瘤细胞免疫具有整体调节活性；西达本胺还通过表观遗传调控机制，诱导肿瘤干细胞分化、逆转肿瘤细胞的上皮间充质表型转化（EMT）等作用，进而在恢复耐药肿瘤细胞对药物的敏感性和抑制肿瘤转移、复发等方面发挥潜在作用。2014年12月，获国家食品药品监督管理总局（CFDA）批准上市，其首个适应症为复发及难治性的外周 T 细胞淋巴瘤，同时，单药及联合其他抗肿瘤药物针对其他血液肿瘤、实体瘤及 HIV 的临床研究正在美国、日本、中国及中国台湾等国家和地区同步开展。
关于乳腺癌
乳腺癌是全球及我国发病率最高的女性恶性肿瘤。2017年中国肿瘤登记年报显示，当年中国女性乳腺癌新发病例达27.9万，并且以每年2%的速度递增。因乳腺癌死亡病例达6.95万，在低于45岁女性中，乳腺癌位居癌症死因的首位，并且呈现年轻化趋势。雌激素受体阳性乳腺癌约占全部乳腺癌的70%，内分泌治疗是该类患者的主要治疗方式，但经内分泌治疗后复发或疾病进展的患者出现的内分泌耐药问题是严重影响该类患者后续治疗选择的重要因素。内分泌治疗联合其他靶点药物可克服内分泌耐药，显著延长患者的无进展生存期。美国 FDA 已批准3个 CDK4/6抑制剂和1个 m-TOR 抑制剂用于此类患者的内分泌联合治疗，但目前尚未获得中国 CFDA 的批准。
关于微芯生物
微芯生物是由资深留美归国团队创立于2001年的生物医药领域的领军企业，专长于原创小分子药物研发，具备完整的从药物作用靶点研究到临床候选药物开发及产业化的能力，拥有一支专长于原创新药研发的技术、管理和知识产权队伍。微芯生物以自主创建的“基于化学基因组学的集成式药物发现及早期评价平台”为其核心竞争力，以“原创、安全、优效”为其目标，致力于为患者提供可承受的创新机制治疗药物。在开发针对重大疾病、有全球专利保护及临床效果独特的创新小分子药物等方面均取得了多项突破性进展。公司也是国家重大科技专项的首批“创新药孵化基地”，独立承担了多项国家“863”和重大新药创制科技专项项目， 2013年荣获国家科学技术进步奖一等奖。2017年西达本胺获国家知识产权局颁发的发明专利金奖。
品牌与公共事务负责人
赵疏梅女士 副总裁
smzhao@chipscreen.com
李坤女士 品牌经理
likun@chipscreen.com
相关公司和西达本胺信息请参见：
www.chipscreen.com
www.epidaza.com
