西格列他鈉聯(lián)合二甲雙胍治療2型糖尿病獲國家藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)

深圳2024年7月19日 /美通社/ -- 7月19日，深圳微芯生物科技股份有限公司（以下簡稱"微芯生物"）全資子公司成都微芯藥業(yè)有限公司收到國家藥品監(jiān)督管理局核準(zhǔn)簽發(fā)的《藥品注冊證書》，公司自主研發(fā)的全新機(jī)制的PPAR全激動(dòng)劑西格列他鈉聯(lián)合二甲雙胍用于治療2型糖尿病的上市申請獲得正式批準(zhǔn)。這是西格列他鈉繼2021年10月獲批單藥治療2型糖尿病后，進(jìn)一步拓展了臨床應(yīng)用范圍，將為2型糖尿病患者提供聯(lián)合用藥治療的新選擇。

截至2021年，中國糖尿病患者人數(shù)達(dá)1.41億人，患者人數(shù)位居全球第一。2型糖尿病占比90%以上，作為一種進(jìn)展性疾病，嚴(yán)重影響患者的生活質(zhì)量，為社會造成了沉重負(fù)擔(dān)。隨著病程的延長，2型糖尿病患者單藥治療失效的幾率逐漸增加，研究顯示：初發(fā)糖尿病患者治療3年以后，50%的患者需要聯(lián)合治療；治療9年以后，75%的患者都需要聯(lián)合治療；另外，對于血糖水平很高的初治患者，如 HbA1c＞9%，往往需要采用聯(lián)合治療才能使血糖得到良好控制。因此，聯(lián)合治療是糖尿病患者控制血糖必不可少的重要手段。

胰島素抵抗作為2型糖尿病發(fā)生發(fā)展的重要病理機(jī)制之一，一直是糖尿病藥物研發(fā)及臨床治療上的關(guān)注點(diǎn)和難題。胰島素抵抗不僅會引發(fā)高血糖，也會導(dǎo)致高脂血癥、超重/肥胖、脂肪肝、動(dòng)脈粥樣硬化性心血管疾病等。西格列他鈉本次獲批的新增適應(yīng)癥為"與鹽酸二甲雙胍聯(lián)合使用：在單獨(dú)使用鹽酸二甲雙胍血糖控制不佳時(shí)，本品可與鹽酸二甲雙胍聯(lián)合使用，配合飲食和運(yùn)動(dòng)改善成人2型糖尿病患者的血糖控制"。隨機(jī)、雙盲、安慰劑對照的關(guān)鍵III期臨床試驗(yàn)結(jié)果顯示，西格列他鈉聯(lián)合二甲雙胍對比安慰劑聯(lián)合二甲雙胍治療，可更好地實(shí)現(xiàn)持續(xù)降糖、調(diào)節(jié)血脂和降低心血管風(fēng)險(xiǎn)等多方面臨床獲益，顯示出西格列他鈉與不同機(jī)制糖尿病藥物聯(lián)用的應(yīng)用前景。

微芯生物董事長魯先平博士表示："盡管目前已有多種藥物用于治療T2DM，但糖尿病患者數(shù)量的快速增長表明，無論是單藥還是聯(lián)合治療，該領(lǐng)域仍存在顯著的未滿足臨床需求。西格列他鈉作為全球首個(gè)獲批治療2型糖尿病的PPAR全激動(dòng)劑，其全新作用機(jī)制打破了胰島素抵抗難以對因治療的長期困境，有效針對代謝紊亂所引發(fā)的代謝綜合癥，為2型糖尿病的治療開辟了新路徑，為臨床醫(yī)生和患者提供了更為靈活和優(yōu)效的聯(lián)合用藥方案，不斷滿足臨床需求，持續(xù)為患者帶來福祉。

關(guān)于西格列他鈉

西格列他鈉（Chiglitazar Sodium；商品名：雙洛平®/Bilessglu®）是微芯生物自主研發(fā)的全新機(jī)制降糖藥，屬于全新化學(xué)分子體的國家1類新藥及國家 "重大新藥創(chuàng)制"專項(xiàng)成果，也是全球第一個(gè)獲批治療2型糖尿病的PPAR全激動(dòng)劑。

眾多基礎(chǔ)研究證實(shí)，胰島素抵抗是2型糖尿病發(fā)生發(fā)展的核心病理機(jī)制之一，也是血糖、血脂等多種代謝異常的共同土壤。胰島素抵抗不僅會引發(fā)高血糖，也會導(dǎo)致高脂血癥、超重/肥胖、脂肪肝、動(dòng)脈粥樣硬化性心血管疾?。ˋSCVD）等。然而，臨床上直接針對改善胰島素抵抗的藥物選擇較少。西格列他鈉屬于 PPAR 全激動(dòng)劑類型，其適度激活體內(nèi)α、γ和δ三個(gè)功能不同分別調(diào)控糖、脂及能量代謝的PPAR受體亞型，并選擇性地改變一系列與胰島素敏感性相關(guān)的基因表達(dá)，靶向直擊2型糖尿病發(fā)生和發(fā)展的核心病理機(jī)制——胰島素抵抗。通過提高糖尿病患者對胰島素的敏感性、調(diào)節(jié)血糖，改善其所并發(fā)的脂質(zhì)代謝紊亂，潛在降低心血管并發(fā)癥的發(fā)生及其危害程度，帶來更好的療效和安全性，實(shí)現(xiàn)對糖尿病及其并發(fā)癥的綜合治療。除2型糖尿病適應(yīng)癥外，西格列他鈉還在國內(nèi)開展糖尿病藥物復(fù)方制劑（二甲雙胍復(fù)方、恩格列凈復(fù)方）的臨床探索及單藥治療非酒精性脂肪肝脂肪肝炎的II臨床研究。

• 2021年10月，西格列他鈉獲得中國國家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）批準(zhǔn)上市，用于治療2型糖尿病。
• 2023年1月，西格列他鈉被納入國家醫(yī)保目錄。
• 2024年3月，西格列他鈉單藥治療非酒精性脂肪性肝炎的II期臨床試驗(yàn)（CGZ203研究）達(dá)成首要療效終點(diǎn)。
• 2024年7月，西格列他鈉聯(lián)合二甲雙胍治療經(jīng)二甲雙胍單藥治療后血糖控制不佳的2型糖尿病患者獲得中國國家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）批準(zhǔn)上市。