蘇州2022年2月3日 /美通社/ -- 2022年2月3日，開拓藥業(yè)有限公司（股票代碼：9939.HK，以下簡稱：“開拓藥業(yè)”）欣然宣布，其自主研發(fā)的新型靶向雄激素受體（AR）的蛋白降解嵌合體（PROTAC）化合物GT20029治療雄激素性脫發(fā)和痤瘡的美國I期臨床試驗(yàn)已于當(dāng)?shù)貢r(shí)間2022年2月1日完成首例受試者入組及給藥。GT20029是全球首個(gè)進(jìn)入臨床階段的外用PROTAC化合物。
該項(xiàng)在美國開展的I期臨床試驗(yàn)是一項(xiàng)隨機(jī)、雙盲、安慰劑對(duì)照、平行設(shè)計(jì)、劑量遞增研究，以評(píng)估GT20029（凝膠）在健康受試者中單次劑量遞增和在雄激素性脫發(fā)或痤瘡受試者中多次劑量遞增后的安全性、耐受性和藥代動(dòng)力學(xué)等特征。
開拓藥業(yè)創(chuàng)始人、董事長兼首席執(zhí)行官童友之博士表示：“我們非常高興看到GT20029美國臨床試驗(yàn)的全面啟動(dòng)，這意味著開拓藥業(yè)第四個(gè)創(chuàng)新藥物開始國際化發(fā)展的嘗試。臨床前研究顯示GT20029通過降解AR蛋白可以有效阻斷AR的信號(hào)通路和其生理功能，在局部產(chǎn)生療效的同時(shí)，可以通過限制皮膚滲透達(dá)到減少全身藥物暴露以獲得更好的安全性。作為全球首家研發(fā)外用PROTAC的公司，我們將加速在臨床階段探索GT20029的安全性、最優(yōu)劑量和用藥頻次的進(jìn)程，希望為全球數(shù)億雄激素性脫發(fā)和痤瘡群體帶來更多創(chuàng)新有效的治療選擇，同時(shí)也為PROTAC技術(shù)運(yùn)用于局部表面的藥物靶點(diǎn)提供成功的案例?！?/p>
關(guān)于GT20029
GT20029通過降解雄激素受體蛋白可以有效阻斷雄激素受體的信號(hào)通路和其生理功能。GT20029在臨床前研究中顯示出的有效性優(yōu)于其他小分子AR拮抗劑，在局部產(chǎn)生療效的同時(shí)，GT20029能夠有效減少系統(tǒng)的藥物暴露，避免相關(guān)口服治療藥物的副作用。
2021年4月，中國國家藥品監(jiān)督管理局藥品審評(píng)中心(CDE)批準(zhǔn)GT20029開展I期臨床試驗(yàn)，用于雄激素性脫發(fā)和痤瘡的治療。2021年7月28日，GT20029中國I期臨床試驗(yàn)完成首批受試者給藥。2021年7月，GT20029獲得美國食品藥品監(jiān)督管理局(FDA)的I期臨床試驗(yàn)許可。
關(guān)于開拓藥業(yè)
開拓藥業(yè)成立于2009年，專注發(fā)展?jié)撛凇癰est-in-class”和“first-in-class”創(chuàng)新藥物的研發(fā)及產(chǎn)業(yè)化，致力成為創(chuàng)新療法研究、開發(fā)及商業(yè)化的領(lǐng)軍企業(yè)。公司經(jīng)過多年的發(fā)展，以雄激素受體(AR)相關(guān)疾病為核心，研發(fā)多通道產(chǎn)品組合，產(chǎn)品覆蓋全球高發(fā)病率癌癥及其它未滿足臨床需求的疾病領(lǐng)域，包括新冠肺炎、前列腺癌、乳腺癌、肝癌、脫發(fā)和痤瘡等。開拓藥業(yè)前瞻性布局了包含小分子創(chuàng)新藥、生物創(chuàng)新藥及聯(lián)合療法的多元化產(chǎn)品管線，包括7款正在開展臨床研究的產(chǎn)品，如兩款雄激素受體(AR)拮抗劑、ALK-1單抗、AR-PROTAC化合物、PD-L1/TGF-β雙靶點(diǎn)抗體、mTOR激酶靶向抑制劑和Hedgehog抑制劑，以及正在進(jìn)行臨床前研究的ALK-1/VEGF雙抗和c-Myc抑制劑等。公司在全球擁有已獲得及申請(qǐng)中的80多項(xiàng)專利，多個(gè)項(xiàng)目被列為國家十二五、十三五“重大新藥創(chuàng)制”專項(xiàng)。2020年5月22日，開拓藥業(yè)正式在香港聯(lián)合交易所有限公司主板掛牌上市，股票代碼：9939.HK。歡迎訪問公司網(wǎng)站：www.kintor.com.cn。
