上海2021年7月2日 /美通社/ -- 近日，上海艾力斯醫(yī)藥科技股份有限公司（以下簡稱“艾力斯”，股票代碼：688578）與美國ArriVent Biopharma, Inc.（以下簡稱“ArriVent” ）共同宣布，雙方就艾力斯自主研發(fā)的甲磺酸伏美替尼（商品名：艾弗沙®，以下簡稱“伏美替尼” ）達(dá)成海外獨(dú)家授權(quán)合作協(xié)議。
根據(jù)協(xié)議條款，ArriVent將獲得伏美替尼在海外（全球除中國大陸及港澳臺地區(qū)）的獨(dú)家開發(fā)及商業(yè)化許可權(quán)。艾力斯將保留伏美替尼在中國大陸及港澳臺地區(qū)的開發(fā)及商業(yè)化所有權(quán)。該項(xiàng)合作中，艾力斯將獲得4,000萬美元首付款及ArriVent公司的部分股權(quán)，可高達(dá)7.65億美元的注冊和銷售里程碑付款，以及可高達(dá)兩位數(shù)的銷售提成。
伏美替尼是艾力斯獨(dú)立研發(fā)并擁有自主知識產(chǎn)權(quán)的國家1類新藥，今年3月3日在國內(nèi)獲批用于治療既往表皮生長因子受體（EGFR）酪氨酸激酶抑制劑（TKI）治療時(shí)或治療后出現(xiàn)疾病進(jìn)展，并且經(jīng)檢測確認(rèn)存在EGFR T790M突變陽性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）成人患者。
在第三代EGFR-TKI同類藥物中，伏美替尼在四個(gè)方面顯示獨(dú)特性。
首先，因其主要活性代謝產(chǎn)物AST5902與原型藥AST2818均可強(qiáng)效抑制EGFR敏感突變和T790M耐藥突變，伏美替尼具有雙活性[i]。
其次，伏美替尼只對EGFR敏感突變起作用，對野生型EGFR幾乎無抑制作用， 因此具有高選擇性，由此帶來更高的安全性，即伏美替尼的與藥物相關(guān)的嚴(yán)重不良反應(yīng)少。在伏美替尼的注冊臨床研究中，各項(xiàng)>/=3級可能的藥物相關(guān)不良反應(yīng)發(fā)生率均<1.5%[ii]。
另外，伏美替尼具有強(qiáng)效縮瘤的特性。一項(xiàng)單臂臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)顯示，伏美替尼對EGFR T790M突變陽性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性NSCLC患者治療的客觀緩解率（ORR）達(dá)74.1%。該研究結(jié)果刊登于今年3月27日，刊登于全球知名醫(yī)學(xué)期刊《柳葉刀?呼吸醫(yī)學(xué)》[ii]。
最后，伏美替尼治療肺癌腦轉(zhuǎn)移患者的療效非常突出。在今年召開的第21屆世界肺癌大會上公布的研究結(jié)果顯示，伏美替尼治療腦轉(zhuǎn)移腫瘤病灶的ORR（CNS ORR）為60.0%，而160mg伏美替尼組的CNS ORR達(dá)到84.6%，CNS疾病控制率（DCR）100%，療效具有臨床意義[iii]。
“ArriVent致力于推動(dòng)像伏美替尼這樣有潛力成為同類最佳（Best-in-class）的創(chuàng)新藥走向全球，滿足臨床尚未滿足的醫(yī)療需求，提供醫(yī)生新的治療選擇，造福全球患者?！?span style="text-decoration: underline;">美國ArriVent Biopharma創(chuàng)始人、董事長兼首席執(zhí)行官姚正彬博士表示，“我們非常榮幸能與艾力斯這樣一家具有強(qiáng)大自主研發(fā)實(shí)力的創(chuàng)新型制藥企業(yè)建立合作關(guān)系。”
另據(jù)ArriVent官方新聞稿介紹，ArriVent計(jì)劃在年底前向美國FDA提交研究性新藥申請（IND），以進(jìn)一步開發(fā)伏美替尼用于EGFR突變型NSCLC和其它實(shí)體瘤適應(yīng)癥，并且探索伏美替尼的全球開發(fā)機(jī)會。
伏美替尼一線治療具有EGFR外顯子19缺失或外顯子21（L858R）置換突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性NSCLC成人患者的治療的III期臨床試驗(yàn)（FURLONG）已進(jìn)入數(shù)據(jù)分析階段，預(yù)計(jì)今年在國內(nèi)遞交上市申請，有望于2022年獲批。此外，伏美替尼用于EGFR突變陽性的II-IIIA期NSCLC患者術(shù)后輔助治療的國內(nèi)III期注冊臨床研究（FORWARD）也于今年4月在國內(nèi)正式啟動(dòng)，進(jìn)入臨床入組階段。此外，艾力斯也在積極探索伏美替尼用于治療其它EGFR靶點(diǎn)突變NSCLC的潛力。
作為一家創(chuàng)新驅(qū)動(dòng)型藥企，艾力斯以全球醫(yī)藥市場未被滿足的臨床需求為導(dǎo)向，以開發(fā)出首創(chuàng)藥物和同類最佳藥物為目標(biāo)，致力于研發(fā)和生產(chǎn)具有自主知識產(chǎn)權(quán)、安全、有效、惠及大眾的創(chuàng)新藥物。艾力斯董事長杜錦豪指出，艾力斯自創(chuàng)立之初就已立下讓全球患者用上中國新藥好藥的愿景目標(biāo)。 “我們非常高興能與ArriVent就伏美替尼海外授權(quán)以及未來多層面、全方位的戰(zhàn)略合作達(dá)成協(xié)議，這是艾力斯開啟全球化進(jìn)程、加速創(chuàng)新之旅的一個(gè)重大里程碑。”杜錦豪表示。
| [i] Yuankai Shi, et al., Safety, Clinical Activity, and Pharmacokinetics of Alflutinib (AST2818) in Patients With Advanced NSCLC With EGFR T790M Mutation, Journal of Thoracic Oncology, January, 2020 https://doi.org/10.1016/j.jtho.2020.01.010 |
| [ii] Yuankai Shi,Xingsheng Hu,Shucai Zhang, et al. Efficacy, safety, and genetic analysis of furmonertinib (AST2818) in patients with EGFR T790M mutated non-small-cell lung cancer: a phase 2b, multicentre, single-arm, open-label study. Lancet Respir Med. Published on March 26, 2021. DOI: https://doi.org/10.1016/S2213-2600(20)30455-0 |
| [iii] Y. Shi et al., CNS Efficacy of AST2818 in Patients with T790M-Positive Advanced NSCLC: Data from a Phase I-II Dose-Expansion Study, 2020 WCLC, Abstract 3286 |
