萬凱銳?和瑞卡必?在中國獲批作為HIV-1長效注射治療方案聯(lián)合使用

上海2023年10月27日 /美通社/ --  2023年10月26日，葛蘭素史克（以下簡稱“GSK”）宣布，其HIV藥物專研合資公司ViiV Healthcare（以下簡稱“ViiV”）產(chǎn)品萬凱銳^®（通用名稱：卡替拉韋注射液）與強生旗下楊森制藥有限公司產(chǎn)品瑞卡必^®（通用名稱：利匹韋林注射液）已獲得中國國家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）批準聯(lián)合使用，用于治療已達到病毒學抑制的HIV-1感染者。卡替拉韋片劑也被批準與利匹韋林片劑聯(lián)用，可選擇作為注射療法開始前口服導入用藥，或作為未按計劃進行注射治療者的口服治療方案。歐洲藥品管理局（EMA）在2020年10月16日官方新聞稿中指出，它是首個HIV長效注射治療方案，可代替每日口服藥物，實現(xiàn)每月或每兩月給藥一次^[1]。它同時也是中國國家藥品監(jiān)督管理局批準的首個完整的HIV-1長效（最長每兩個月一次）注射治療方案。

副總裁、GSK中國總經(jīng)理齊欣女士表示：“‘不放棄任何一位HIV感染者’是我們不變的使命。作為HIV-1長效注射方案，萬凱銳^®和瑞卡必^®在華獲批使中國HIV感染者的用藥頻率從每日服藥減少為最少每兩月一次，為中國HIV感染者提供了全新的治療選擇。GSK致力于引入業(yè)界領(lǐng)先的HIV創(chuàng)新解決方案，滿足中國HIV感染者不斷變化的需求，也期待與各界緊密合作，提升長效注射方案可及性，惠及中國HIV感染者?！?/p>

2022年，全球約有2980萬HIV感染者正在接受抗逆轉(zhuǎn)錄病毒治療（ART）^[2]。經(jīng)過人類40余年的抗爭，HIV感染已不再是不治之癥。截至2022年底，中國報告存活HIV/AIDS 122.3萬例^[3]，整體持續(xù)處于低流行水平。

“四免一關(guān)懷”政策的實施及抗逆轉(zhuǎn)錄病毒治療的廣泛普及，極大地推動了我國HIV的防控進程，目前HIV感染者的治療覆蓋率和成功率均已超過90%^[4]。中國疾病預(yù)防控制中心性病艾滋病預(yù)防控制中心主任韓孟杰研究員指出：“下一階段的艾滋病防治工作應(yīng)圍繞鞏固已有的防治成果，針對防治的重點和難點，精準施策，創(chuàng)新實施^[3]?！盚IV-1長效治療方案可以提升HIV感染者用藥依從性，有助于控制感染和減少傳播，助力 “2030年前終結(jié)艾滋病對公共衛(wèi)生的威脅” 目標的實現(xiàn)，同時為HIV感染者提供新的治療方案選擇，以滿足新的治療需求。

廣州醫(yī)科大學附屬市八醫(yī)院國家臨床重點專科首席專家蔡衛(wèi)平教授表示：“研究表明，HIV感染者普遍面臨每日服藥的挑戰(zhàn)^{[5]、[6]、[7]、[8]}。每日服藥時刻提醒著感染者自身攜帶HIV病毒，擔憂其暴露HIV感染者身份以及依從性焦慮。患者偏好數(shù)據(jù)顯示，相較于每日口服方案，98%的受試者更傾向于接受每兩個月注射一次的長效治療方案^[9]。萬凱銳^®和瑞卡必^®作為首個完整的長效治療方案，只需最少每兩個月注射一次，明顯減少了HIV感染者的用藥次數(shù)，有助于改善治療體驗從而提高生活質(zhì)量?！?/p>

此次獲批基于三項關(guān)鍵性研究數(shù)據(jù)：III期ATLAS（Antiretroviral Therapy as Long-Acting Suppression）和FLAIR（First Long-Acting Injectable Regimen）研究，以及IIIb期ATLAS-2M研究，共計招募了來自16個國家的1200多名研究對象。ATLAS和FLAIR研究證明了卡替拉韋和利匹韋林聯(lián)合治療方案相對于標準口服治療方案的有效性和耐受性，其中ATLAS-2M研究證明每兩個月進行一次長效治療的療效與每月接受一次治療相當^{[10]、[11]、[12]}。在ATLAS研究中，92.5%接受長效治療的受試者和95.5%接受口服治療的受試者在第48周仍保持病毒學抑制（調(diào)整后的差值：-0.3%；95%置信區(qū)間，-6.7%-0.7%），滿足非劣效性標準^[10]。在FLAIR研究中，93.6%接受長效治療的受試者和93.3%接受口服治療的受試者在第48周仍保持病毒學抑制（調(diào)整后的差值：0.4%；95%置信區(qū)間，-3.7%-4.5%），滿足非劣效性標準^[11]。在ATLAS-2M研究中， 48周治療后，每8周接受一次卡替拉韋與利匹韋林長效療法不劣效于每4周接受一次治療的療效（調(diào)整差值：0.8%，95%置信區(qū)間【CI】：-0.6%，2.2%）^[13]。

關(guān)于卡替拉韋

卡替拉韋是由ViiV Healthcare開發(fā)的一種整合酶鏈轉(zhuǎn)移抑制劑（INSTI），用于接受穩(wěn)定抗逆轉(zhuǎn)錄病毒方案治療后已達病毒學抑制的成人HIV-1感染者，其被批準作為長效制劑與利匹韋林注射液聯(lián)合使用。

INSTIs通過防止病毒DNA與人類免疫細胞（T細胞）的遺傳物質(zhì)整合，從而抑制HIV的復(fù)制。這一步在HIV復(fù)制周期中至關(guān)重要，也是造成其成為慢性病的原因。

卡替拉韋注射液及卡替拉韋鈉片已于2023年7月11日正式獲得中國國家藥品監(jiān)督管理局批準，聯(lián)合利匹韋林注射液和利匹韋林片劑使用，用于治療已達到病毒學抑制的HIV-1感染者。

關(guān)于利匹韋林片劑和利匹韋林注射液

利匹韋林是一種非核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑（NNRTI），通過干擾逆轉(zhuǎn)錄酶發(fā)揮作用，這種酶能夠阻止病毒復(fù)制。利匹韋林片劑被批準與其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物聯(lián)合使用，用于體重不低于35公斤且病毒載量≤100,000 HIV RNA copies/ml，年滿12歲及以上的抗逆轉(zhuǎn)錄病毒治療初治患者進行HIV-1治療。

利匹韋林注射液是一種用于肌肉注射的長效注射液，由Janssen Sciences Ireland Unlimited Company開發(fā)。利匹韋林注射液于2023年10月18日在中國獲批上市。

關(guān)于卡替拉韋和利匹韋林的用法和劑量

卡替拉韋注射液與利匹韋林注射液的聯(lián)合使用是一種完整的長效治療方案，適用于已達病毒學抑制的HIV-1感染者，每月一次或每兩個月給藥一次?？ㄌ胬f和利匹韋林注射液由醫(yī)護人員在同一時間以兩次臀部肌肉注射（IM）的方式給藥。在開始注射前，使用者可選擇服用卡替拉韋和利匹韋林口服片劑約一個月（至少28天），以評估藥物的耐受性。

對于每月一次注射，與利匹韋林注射液聯(lián)合使用時，卡替拉韋注射液的成人首次注射劑量通常為600 mg，在臀部肌肉注射給藥。此后的每個月應(yīng)通過臀部肌肉持續(xù)注射給藥400 mg。對于每兩個月一次注射，卡替拉韋注射液通常成人的首次注射劑量為600 mg，在臀部肌肉注射給藥。首次注射卡替拉韋的一個月后，應(yīng)在臀部肌肉注射給藥600 mg。此后，每兩個月在臀部肌肉持續(xù)注射給藥600 mg。

* 關(guān)于卡替拉韋和利匹韋林產(chǎn)品適應(yīng)癥及用法用量，詳見卡替拉韋和利匹韋林中國獲批產(chǎn)品說明書^[13]，[14]。

關(guān)于葛蘭素史克

葛蘭素史克（GSK）是一家以“匯聚科學、技術(shù)與人才，合力超越，共克疾病”為使命的全球生物醫(yī)藥公司。如需更多信息，請訪問gsk.com。

關(guān)于ViiV Healthcare

ViiV Healthcare是由葛蘭素史克（LSE：GSK）和輝瑞（NYSE：PFE）于2009年11月合資建立的一家HIV藥物專研跨國公司。該公司致力于為攜帶人類免疫缺陷病毒（HIV）和有HIV感染風險的人群提供先進的治療和護理。鹽野義制藥于2012年10月加入，成為公司股東之一。公司旨在以行業(yè)領(lǐng)先的深度和廣度研究HIV/艾滋病 ，以新的方式帶來治療和預(yù)防HIV感染的有效創(chuàng)新藥物，并為受到HIV/艾滋病影響的人群提供支持。 有關(guān)公司及其管理、產(chǎn)品組合、在研產(chǎn)品和承諾，請訪問www.viivhealthcare.com