廣州2023年7月10日 /美通社/ -- 近段時(shí)間，隨著疫情防控措施逐步放松，加上新冠病毒的不斷變異，"二陽(yáng)"、"三陽(yáng)"越來(lái)越多見(jiàn)。禍不單行的是，奧密克戎可能與致死率高達(dá)35%的MERS病毒重組，形成傳播力強(qiáng)、致死率高的"致命病毒"。因此，人們對(duì)新冠口服藥的需求也日益劇增。
目前，我國(guó)共有6款口服小分子新冠藥，主要分為3CL蛋白酶和RNA聚合酶（RdRp）兩個(gè)靶點(diǎn)抑制劑。3CL蛋白酶抑制劑有樂(lè)睿靈®（來(lái)瑞特韋片）、Paxlovid、先諾欣，RdRp抑制劑有民得維、阿茲夫定和莫諾拉韋。
了解國(guó)產(chǎn)原創(chuàng)1類(lèi)新藥樂(lè)睿靈（來(lái)瑞特韋片）
樂(lè)睿靈由廣州實(shí)驗(yàn)室牽頭組織，廣州醫(yī)科大學(xué)附一院、廣州呼研院、國(guó)家呼吸醫(yī)學(xué)中心和呼吸疾病國(guó)家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室等高效有序推進(jìn)臨床前及臨床研究，眾生睿創(chuàng)加緊協(xié)調(diào)產(chǎn)業(yè)轉(zhuǎn)化，并得到全國(guó)各大科研和臨床單位大力支持。亦因此，樂(lè)睿靈能在較短的時(shí)間內(nèi)完成從IND受理至獲得附條件上市批準(zhǔn)，惠及更多輕中度新型冠狀病毒感染（COVID-19）的成年患者。
樂(lè)睿靈的Ⅲ期臨床結(jié)果亦于6月初舉辦的"第十六屆北京感染病和肝病論壇"上首次公布。
Ⅲ期臨床研究結(jié)果發(fā)現(xiàn)，來(lái)瑞特韋片可以明顯縮短患者的11項(xiàng)臨床癥狀的持續(xù)時(shí)間，尤其是鼻塞、咽痛、呼吸急促等。研究中沒(méi)有受試者死亡。另外，共發(fā)生4例嚴(yán)重不良事件，給藥組里1例，安慰劑組3例，但均與研究藥物無(wú)關(guān)。
同時(shí)也顯示，樂(lè)睿靈單藥治療避免了RTV(利托那韋)相關(guān)不良事件的發(fā)生，其安全性和療效獲得了與會(huì)專(zhuān)家的認(rèn)可。
3CL蛋白酶是新型冠狀病毒復(fù)制的關(guān)鍵酶，抑制這種酶的活性，可以使得病毒無(wú)法進(jìn)行自我復(fù)制。不同于市面上其他3CL蛋白酶抑制劑，樂(lè)睿靈通過(guò)優(yōu)化化學(xué)結(jié)構(gòu)上的4個(gè)基團(tuán)，有效延緩了有效成分在蛋白酶抑制劑復(fù)合物中的解離速度，即使不聯(lián)用增效劑，也可以在相當(dāng)長(zhǎng)的時(shí)間內(nèi)維持治療所需要的血藥濃度，且能夠延長(zhǎng)在靶點(diǎn)的停留時(shí)間，發(fā)揮良好的抗病毒作用。來(lái)瑞特韋片是國(guó)際首款無(wú)需聯(lián)用利托那韋的擬肽類(lèi)3CL靶向新冠治療藥物，也是我國(guó)具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的原創(chuàng)1類(lèi)新藥，不僅可以減少患者用藥的不便，還能大大降低因需要聯(lián)用利托那韋增效劑而產(chǎn)生的藥物相互作用。它為老年人以及合并基礎(chǔ)疾病等不能使用或限制使用利托那韋的新冠病毒感染者提供可選擇的治療藥物。
樂(lè)睿靈（來(lái)瑞特韋片）
3CL蛋白酶抑制劑的優(yōu)勢(shì)
3CL蛋白酶抑制劑對(duì)冠狀病毒高度保守，不容易出現(xiàn)導(dǎo)致靶點(diǎn)3CL藥物效果下降的情況，換言之，這種抑制劑具有廣譜抗新冠病毒的作用。樂(lè)睿靈不僅對(duì)野生株、阿爾法株、貝塔株、德?tīng)査甑榷喾N新冠毒株有作用，對(duì)奧密克戎株（BA.1、BA.5、BF.7）也有作用，具有廣譜抗病毒活性作用。
而RNA依賴(lài)的RNA聚合酶抑制劑通過(guò)作用于新冠病毒復(fù)制所需要的RNA聚合酶，從而抑制病毒復(fù)制。但RNA聚合酶抑制劑會(huì)影響人體細(xì)胞DNA和mRNA的復(fù)制，有一定的細(xì)胞毒性和生殖毒性，所以此類(lèi)抗病毒藥應(yīng)避免長(zhǎng)時(shí)間服用，其安全性應(yīng)受到人們的重視。
樂(lè)睿靈適合這幾類(lèi)人
樂(lè)睿靈更適合新冠病毒感染的高危人群，包括老年人、合并有基礎(chǔ)疾病以及免疫力低下的人。這幾類(lèi)人通常有長(zhǎng)期用藥的需求，常用藥物包括抗高血壓藥、抗高血脂藥、抗心絞痛藥甚至抗腫瘤藥等，而單藥給藥的新冠藥安全性更高，對(duì)原有疾病用藥影響小，也有利于患者堅(jiān)持用藥。
樂(lè)睿靈已進(jìn)入醫(yī)保，用藥可及性更高
樂(lè)睿靈已經(jīng)被納入第十版《新型冠狀病毒感染診療方案》，同時(shí)納入臨時(shí)醫(yī)保目錄，根據(jù)各地不同的報(bào)銷(xiāo)比例，個(gè)人自付可低至62.8元/盒，目前樂(lè)睿靈已上線"各大互聯(lián)網(wǎng)醫(yī)院平臺(tái)"，公眾可通過(guò)網(wǎng)站、微信小程序等多種方式，快速找到身邊可處方的醫(yī)療機(jī)構(gòu)，方便患者用藥。
